КЛОМИПРАМИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, практически 100 %, биодоступность — около 50 % (эффект «первого прохождения» через печень). После однократного приёма внутрь 50 мг максимальная концентрация в крови (Тcмах) кломипрамина — 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадреналина) 4 — 24 ч.

У больных, получавших Кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, равновесная концентрация препарата в плазме создаётся к концу первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и десметилкломипрамина — 113 и 184 нг/мл, соответственно, а у больных, принимающих 75 мг один раз день вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл.

Связь с белками плазмы составляет 97,6 %.

Объём распределения — 12 — 17 л/кг. Концентрация в спиномозговой жидкости — 2 % от таковой в плазме крови, в материнском молоке — аналогично плазменной.

Период полувыведения (Т1/2) — 21 ч. У больных с депрессиями возможно удлинение Т1/2 до 36 ч. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. Количество неизмененного Кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1 % от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Кломипрамина, вследствие снижения интенсивности метаболизма Кломипрамина, концентрации его в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина мало не изучено.

На страницу препарата КЛОМИПРАМИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КЛОМИПРАМИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КЛОМИПРАМИН (ТАБЛЕТКИ)