КЛОФРАНИЛ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, практически 100 %, биодоступность — около 50 % (эффект «первого прохождения» через печень). После однократного приёма внутрь 50 мг максимальная концентрация в плазме крови (Тсшах) кломипрамина — 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадреналина) — 4-24 ч.

У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, равновесные концентрации Css в плазме создаётся к концу первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и десметилкломипрамина — 113 и 184 нг/мл, соответственно, а у больных, принимающих 75 мг один раз в день вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл. Связь с белками плазмы — высокая -97.6 %. Объём распределения — 12-17 л/кг. Концентрация в спинно-мозговой жидкости — 2 % от таковой в плазме крови, в материнском молоке — аналогична плазменной.

Период полувыведения (Т1/2) — 21 ч. У больных с депрессиями возможно удлинение Т1/2 до 36 ч. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. Количество неизмененного кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1 % от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

На страницу препарата КЛОФРАНИЛ

Предыдущий пункт описания препарата КЛОФРАНИЛ

Следующий пункт описания препарата КЛОФРАНИЛ