КЛОБИР (КОНЦЕНТРАТ) - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛП-000446
Торговое наименование
Клобир
Международное непатентованное наименование
Клодроновая кислота
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон (5 мл) содержит:
активное вещество: клодронат динатрия тетрагидрат 375,0 мг, соответствующий клодронату динатрия 300,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH около 5,0 (4,9-5,1), вода для инъекций до 5,0 мл.
Описание
Прозрачная, от бесцветной до бледно-жёлтой, жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат
Код АТХ
Фармакодинамика
Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбцию костной ткани.
Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.
Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.
In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.
При использовании клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.
Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.
Фармакокинетика
Связь клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкая. Объём распределения составляет около 20-50 л. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов и фазой элиминаций, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80 % определяется в моче в течение нескольких дней после введения препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью, выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75 % от плазменного клиренса.
Так как клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью, явная связь между концентрациями клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями препарата отсутствует.
Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.
Показания к применению
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;
- детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно.
Для приготовления раствора для инфузий необходимую дозу растворяют в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями:
- по 300 мг внутривенно капельно медленно в течение не менее 2-х часов ежедневно (не более 7 дней подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (обычно наступает в течение 5 дней);
- по 1500 мг однократно в сутки внутривенно капельно в течение 4-х часов. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Клобир внутрь..
При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.
Больные с почечной недостаточностью
При внутривенном введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:
Степень почечной недостаточности | Клиренс креатинина, мл/мин | Сокращение дозы, % |
Легкая | 50-80 | на 25 % |
Умеренная | 12-50 | на 25-50 % |
Тяжелая | <12 | на 50 % |
Побочное действие
Наиболее часто, приблизительно у 10 % пациентов, наблюдаются такие побочные реакции как тошнота, рвота, диарея;
эти реакции проявляются обычно в лёгкой форме и возникают чаще всего при использовании препарата в высоких дозах.
Подобные реакции могут наблюдаться как при приёме препарата внутрь, так и при его внутривенном введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.
Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании с гипокальциемией).
Со стороны дыхательной системы: очень редко — у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота и диарея обычно в лёгкой форме.
Со стороны кожи и кожных придатков: редко — кожные реакции, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям (зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжёлая почечная недостаточность (особенно после быстрого внутривенного вливания высоких доз клодроновой кислоты).
Со стороны лабораторных показателей: часто — бессимптомная гипокальциемия;
редко — гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Повышение уровня щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и лактатдегидрогеназы в сыворотке крови. У пациентов с метастазами уровень щелочной фосфатазы также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.
Передозировка
При внутривенном введении высоких доз клодроновой кислоты сообщалось об увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови и нарушении функции почек.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеются данные о связи между введением клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств, чаще всего диклофенака.
Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами.
Сообщалось, что одновременный приём эстрамустина вместе с клодроновой кислотой приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%.
Особые указания
Во время проведения терапии Клобиром необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Клобира в виде внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
Внутривенное введение Клобира в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжёлые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.
Применение препарата Клобир может влиять на результаты сцинтиграфии костей.
Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась.
Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 60 мг/мл.
По 300 мг/5 мл в стеклянных флаконах, герметично укупоренных бромбутиловой резиновой пробкой с силикатным наполнителем и обкатанных алюминиевым колпачком с полипропиленовым диском желтого цвета.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 50 или 100 флаконов вместе с инструкциями по применению в картонной коробке (для стационаров).
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Актавис, ООО
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КЛОБИР (КОНЦЕНТРАТ)
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.