КЛИОГЕСТ - Фармакокинетика

После перорального приёма 17β-эстрадиола в микронизированной форме происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Первичный метаболизм 17β-эстрадиола в организме осуществляется в печени и других органах пищеварительной системы. Максимальная концентрация в плазме, составляющая приблизительно 44 пкг/мл (30-53 пкг/мл), достигается через 6 часов после приёма одной таблетки Клиогест. Период полувыведения 17β-эстрадиола составляет около 18 часов. Он циркулирует в крови в виде комплекса с глобулином, связывающим половые гормоны ГСПГ (37 %), и альбумином (61 %), и только 1-2 % остается в несвязанном виде. Метаболизм 17β-эстрадиола происходит главным образом в печени и кишечнике, а также в органах-мишенях и включает образование менее активных и неактивных метаболитов, включая эстрон, катехолэстрогены и различные сульфаты эстрогена и глюкурониды.

Эстрогены выводятся вместе с желчью, где они частично гидролизуются и опять поступают в кишечно-печёночный кровоток (рециркуляция), а основная масса эстрогенов выводится из организма вместе с мочой в биологически неактивной форме.

После перорального приёма норэтистерон быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон (НЭТ). Первичный метаболизм норэтистерона также осуществляется в печени и другие органах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме, составляющая примерно 9 нг/мл (6-11 нг/мл), достигается через 1 час после приёма 1 мг. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. НЭТ связывается с ГСПГ (36 %) и альбумином (61 %). К наиболее важным метаболитам НЭТ относятся изомеры 5α- дигидро-НЭТ и тетрагидро-НЭТ, которые выводятся главным образом с мочой в виде сульфата или конъюгатов глюкуронидов.

У пожилых людей фармакокинетические исследования не проводились.

На страницу препарата КЛИОГЕСТ

Предыдущий пункт описания препарата КЛИОГЕСТ

Следующий пункт описания препарата КЛИОГЕСТ