КЛЕНИЛ УДВ - Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики беклометазона показали, что после ингаляции высокой дозы всасывается лишь 20-25 % препарата.

Ингалируемый беклометазон быстро абсорбируется лёгкими;

его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона в его активный метаболит беклометазон-17-монопропионат (Б-17-МП), Системная биодостуность Б-17-МП обеспечивается на 36 % за счёт лёгких, а также за счёт всасывания органами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) проглоченной части ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность после ингаляции составляет около 2 % и 62% от номинальной дозы по отношению к неизменённому беклометазону и Б-17-МП, соответственно. Связь с белками плазмы — 87 %. Беклометазон характеризуется очень высоким показателем клиренса (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) из большого круга кровообращения за счёт действия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основной продукт метаболизма беклометазона — активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами являются беклометазон-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, которые также образуются в результате метаболизма, но их роль в системном воздействии беклометазона очень незначительна.

Основная часть беклометазона выводится с каловыми массами в виде полярных метаболитов. С мочой экскретируется примерно 12 % от введенной дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) беклометазона и Б-17-МП составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.

На страницу препарата КЛЕНИЛ УДВ

Предыдущий пункт описания препарата КЛЕНИЛ УДВ

Следующий пункт описания препарата КЛЕНИЛ УДВ