КЛАРУКТАМ - Фармакокинетика

Максимальные концентрации (Cmax) цефотаксима и сульбактама после внутривенного введения (в/в) у взрослых через 5 минут 1,5 г цефотаксима+сульбактам (1 г цефотаксима и 0,5 г сульбактама) составили в среднем 100 мкг/мл и 20 мкг/мл соответственно. Сmах цефотаксима и сульбактама после внутримышечного введения (в/м) 1,5 г препарата составили в среднем 20-30 мкг/мл и 6-24 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы цефотаксима — 25-40 %, сульбактама — около 38 %.

Биодоступность при внутривенном введении 100 %, при внутримышечном — 90-95 %. Создаются терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения цефотаксима — 0,25-0,39 л/кг, сульбактама — 0,29 л/кг. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и секретируется в материнское молоко.

При повторном применении значительных изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов препарата не отмечено. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефотаксимом при введении препарата нет.

Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима — 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч — при в/м введении. Около 90 % выводится почками — 50 % в неизменённом виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и М3). 10 % от введенной дозы выводится кишечником. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Приблизительно 84 % дозы сульбактама выводится почками в неизменённом виде. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не происходит.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у пожилых пациентов старше 80 лет Т1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 часов. Т1/2 у детей — 0,75-1,5 ч, у новорожденных, в том числе недоношенных, детей — 1,4-6,4 ч. При ХПН выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

На страницу препарата КЛАРУКТАМ

Предыдущий пункт описания препарата КЛАРУКТАМ

Следующий пункт описания препарата КЛАРУКТАМ