КЛАРИТРОМИЦИН - Фармакокинетика

Кларитромицин при приёме внутрь быстро и активно всасывается, его биологическая доступность составляет приблизительно 50 %. Связь с белками плазмы — 65-75 %.

После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Кларитромицин и его 14-гидроксиметаболит быстро распределяются по всем тканям и жидкостям организма. После приёма внутрь концентрация кларитромицина в тканях (особенно в лёгких) в несколько раз выше, чем в плазме крови. Прием пищи непосредственно перед назначением препарата немного замедляет начало всасывания кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность и образование активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Таким образом, кларитромицин может применяться вне зависимости от приёма пищи.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин не кумулируют.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 250 мг максимальная равновесная концентрация (Сmах) кларитромицина в плазме достигалась через 2-3 дня и составляла в среднем 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-гидроксикларитромицина, при этом периоды полувыведения исходного соединения и его метаболита составляли 3-4 и 5-6 часов соответственно.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 500 мг равновесные Сmах кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме составляли в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,88-0,83 мкг/мл соответственно. Период полувыведения исходного соединения при приёме дозы 500 мг составлял 5-7 часов, тогда как для 14-гидроксикларитромицина это значение составляло 7-9 часов.

После назначения более высоких доз кларитромицина отмечается дальнейшее увеличение Cmax и продолжительности периода полувыведения, что свидетельствует о нелинейном характере фармакокинетики кларитромицина.

Выводится почками и кишечником (20-30 % — в неизменённой форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приёме выводится почками 37 % и кишечником 40%.

На страницу препарата КЛАРИТРОМИЦИН

Предыдущий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН

Следующий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН