КЛАРИТРОМИЦИН 500 МГ (ТАБЛЕТКИ) - REPLEKPHARM - Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность составляет приблизительно 50 %. Пища немного задерживает как процесс всасывания кларитромицина, так и формирование его активного метаболита, обладающего антимикробным действием, 14-(R)-гидроксикларитромицина, однако она не влияет на степень биодоступности. Связь с белками плазмы — 65-75 %. После однократного приёма регистрируются 2 пика максимальной концентрации — Сmах. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2-3 ч.

После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома P450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приёме по 250 мг/сут (по 1/2 таблетки) равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита в сыворотке крови составляет 1 и 0,6 мкг/мл соответственно;

период полувыведения (Т1/2) — 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизменного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; T½ — 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно.

В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Выводится почками и кишечником (20-30 % — в неизменённой форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приёме 250 и 1000 мг почками выводится 37,9 и 46 %, кишечником — 40,2 и 29,1 % соответственно.

При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации (ТСmах), непосредственно сама максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата КЛАРИТРОМИЦИН 500 МГ (ТАБЛЕТКИ) - REPLEKPHARM

Предыдущий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН 500 МГ (ТАБЛЕТКИ) - REPLEKPHARM

Следующий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН 500 МГ (ТАБЛЕТКИ) - REPLEKPHARM