КЛАРИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многократном приёме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приёмом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25 %. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы — более 90 %. После однократного приёма регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг — 1-3 часа.

После приёма внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приёме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно;

период полувыведения — 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно;

период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30 % — в неизменённой форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приёме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46 %, через ЖКТ — 40,2 и 29,1% соответственно.

На страницу препарата КЛАРИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ)