КЛАРИТРОМИЦИН-ДЖ - Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина более высокая при нейтральном pH, чем при кислом.

Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. так же, как и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;

- другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR);

- микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (МАО-комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium Intracellulare).

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицину. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность H. pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H. pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H. pylori, у 2-х штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H. pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

- анаэробные грамположительныe микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;

- спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

- кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Н.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в два раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Н.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

На страницу препарата КЛАРИТРОМИЦИН-ДЖ

Предыдущий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН-ДЖ

Следующий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН-ДЖ