КЛАРИТРОМИЦИН-АКРИХИН - Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биологическая доступность таблеток 250 мг — составляет приблизительно 50 %. Связь с белками плазмы — 65-75 %.

После однократного приёма регистрируются 2 пика максимальной концентрации — Сmах. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приёме 250 мг — 2-3 ч.

После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы кларитромицина быстро гироксилируется в печени изоферментами цитохрома P450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приёме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения (Т1/2 ) — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.

В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают содержание в сыворотке крови).

Выделяется почками и через кишечник (20-30 % — в неизменённой форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приёме 250 мг почками выделяется 37,9 %, через кишечник — 40,2 %.

При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации (ТСmах), максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой «концентрация–время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата КЛАРИТРОМИЦИН-АКРИХИН

Предыдущий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН-АКРИХИН

Следующий пункт описания препарата КЛАРИТРОМИЦИН-АКРИХИН