КЛАЦИД (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Распределение, метаболизм и выведение

Здоровые

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев кларитромицин применялся внутривенно однократно в дозах 75, 125, 250 и 500 мг в объёме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500, 750 или 1000 мг в объёме 250 мл в течение более чем 60 мин. Максимальные концентрации (Сmах) кларитромицина составили от 5,16 мкг/мл до 9,40 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. Сmах 14-ОН-кларитромицина составила 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин.

В равновесном состоянии терминальный период полувыведения (Т1/2 ) кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3,8 ч до 4,5 ч при введении доз от 500 мг до 1000 мг в течение 60 мин соответственно. Т1/2 14-ОН-кларитромицина продемонстрировал дозозависимое увеличение при приёме более высоких доз и составил 7,3 часа после введения 500 мг и 9,3 часа после введения дозы 1000 мг в течение 60 минут.

Среднее значение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) кларитромицина продемонстрировало нелинейное дозозависимое увеличение с 22,29 ч*мкг/мл после введения дозы 500 мг до 53,26 ч-мкг/мл после введения дозы 1000 мг. Среднее значение AUC 14-ОН-кларитромицина составило от 8,16 ч*мкг/мл до 14,76 ч-мкг/мл при введении тех же доз в течение 60 мин.

В 7-дневном клиническом исследовании кларитромицин вводили внутривенно многократно в дозах 125 и 250 мг в объёме 100 мл в течение более 30 мин, и в дозах 500 и 750 мг в объёме 250 мл в течение более 60 мин через каждые 12 часов. В этом исследовании значение Сmах в равновесном состоянии увеличивалось от 5,5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8,6 мкг/мл при дозе 750 мг. В равновесном состоянии Т1/2 кларитромицина после инфузии в течение более 60 мин в дозах 500 мг и 750 мг составил 5,3 ч и 4,8 ч соответственно. Сmах 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии после введения доз 500 мг и 750 мг увеличилась с 1,02 мкг/мл до 1,37 мкг/мл соответственно. Т1/2 14-ОН- кларитромицина у групп, которым вводили 500 мг или 750 мг, составил 7,9 ч и 5,4 ч соответственно. Фармакокинетика 14-ОН-кларитромицина не зависела от дозы.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит 14-ОН-кларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма. Тканевые и сывороточные концентрации в организме человека представлены в таблице.

При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение Т1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентрации в плазме и более длительный период полувыведения при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуются с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

На страницу препарата КЛАЦИД (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата КЛАЦИД (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата КЛАЦИД (РАСТВОР)