КЛАБАКС (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приёме в виде таблеток. Связь с белками плазмы — 65-75 %.

После однократного приёма регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг — 1-3 ч.

После приёма внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно;

период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно;

период полувыведения — 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно.

В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Выводится почками и кишечником (20-30 % — в неизменённой форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приёме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46 %, кишечником — 40,2 и 29,1 %, соответственно.

Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При хронической почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация, время её достижения и площадь под кривой «концентрация–время» кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата КЛАБАКС (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КЛАБАКС (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КЛАБАКС (ТАБЛЕТКИ)