КИТРИЛ - Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60 % за счёт эффекта "первого прохождения" через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Распределение

Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объём распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65 %.

Метаболизм

Биотрансформация происходит в основном в печени путём N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3 А4.

Выведение

Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12 % и в виде метаболитов 47 % дозы. Оставшиеся 41 % выводятся через кишечник в виде метаболитов.

Период полувыведения при пероральном приёме составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приёме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

На страницу препарата КИТРИЛ

Предыдущий пункт описания препарата КИТРИЛ

Следующий пункт описания препарата КИТРИЛ