КИСПАР - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50 %. Связь с белками плазмы — 65-75 %. После однократного приёма регистрируется 2 пика максимальной равновесной концентрации (Сmах). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной равновесной концентрации (ТСmах) при приёме 250 мг — 2-3 ч.

После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита составляют 1,0 и 0,6 мкг/мл соответственно;

период полувыведения (Т1/2) — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно;

Т1/2 — 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Выводится почками и кишечником (20-30 % — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приёме 250 и 1200 мг почками выводится 37,9 и 46 %, кишечником — 40,2 и 29,1 % соответственно.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) увеличивается ТСmах, Сmax и AUC кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата КИСПАР

Предыдущий пункт описания препарата КИСПАР

Следующий пункт описания препарата КИСПАР