КЕТОРОЛАК - Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может несколько замедлить её скорость Максимальная концентрация кеторолака в плазме после приёма внутрь 10 мг составляет 0,88-2,69 мкг/мл и достигается через 45-60 минут после приёма. Биодоступность — 80-100 %. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации при приёме внутрь — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) й составляет после приёма внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R- энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/мл.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК