КЕТОРОЛАК РОМФАРМ - Фармакокинетика

Биодоступность — полная и быстрая. Максимальная концентрация после внутримышечного введения (Cmax) — 1,74-3,1 мкг/мл, время достижения максимальной, концентрации (TCmax) — 15-73 мин; Cmax после внутривенного введения — 3,69-5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при внутримышечном введении — 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенном введении — 1,68-2,76 мкг/мл.

Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5:3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения, 4-7,9 ч после внутривенного введения). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), внутривенном введении — 0,03 л/ч/кг, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л — 0,015 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК РОМФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК РОМФАРМ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК РОМФАРМ