КЕТОРОЛАК 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - БОРИСОВСКИЙ - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100 %; Cmax после перорального приёма 10 мг — 0,82-1,46 мкг/мл, TCmax — 10-78 мин. Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приёма 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл.

Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приёма 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при пероральном приёме 10 мг — 0,025 л/ч/кг;

у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - БОРИСОВСКИЙ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - БОРИСОВСКИЙ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - БОРИСОВСКИЙ