КЕТОРОЛАК - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 80-100 %. Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приёма кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах препарата в плазме крови и задерживает её достижение на 1 час.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при приёме внутрь — 24 часа при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приёма внутрь 10 мг кеторолака составляет — 0,39-0,79 мкг/мл. Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками на 91 % (40% в виде метаболитов), 6 % — через кишечник.

После приёма внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4-9 часа). Общий клиренс — 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часов.

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/мл при приёме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.

Пациенты с нарушением функции печени

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты

T½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Кормящие матери

Кеторолак проникает в грудное молоко: после приёма матерью 10 мг кеторолака Cmaxв молоке достигается через 2 часа и составляет соответственно 7,3 нг/мл, через 2 часа после приёма второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ