КЕТОРОЛАК - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ - Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Максимальная концентрация (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл. Объём распределения — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем около 5 ч. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ