КЕТОРОЛАК - БОРИСОВСКИЙ - Фармакокинетика

Биодоступность — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг максимальная концентрация (Cmax) — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После внутривенной (в/в) инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1,96-2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг — Cmax составляет 3,69-5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.

Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5- 9,2 ч после в/м введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг, при в/в инфузии 30 мг — 0,03 л/кг/ч. Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК - БОРИСОВСКИЙ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК - БОРИСОВСКИЙ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК - БОРИСОВСКИЙ