КЕТОРОЛАК (ШПРИЦЫ) - Фармакокинетика

Всасывание.

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmax) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Сmax после внутривенного введения 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл, Тешах — 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.

Распределение. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесных концентраций препарата (Css) при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл.

Объём распределения (Vg) при внутримышечном введении — 0,136-0,214 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объём распределения его R-энантиомера -

Проникает в грудное молоко при приёме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10 % кеторолака проходит через плаценту.

Метаболизм. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выведение. Выводится на 91 % почками (40% в виде метаболитов), 6 % — через кишечник.

Применение у особых групп пациентов. Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). T½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов);

у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг -0,015 л/кг/ч.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК (ШПРИЦЫ)

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК (ШПРИЦЫ)

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК (ШПРИЦЫ)