КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ - Фармакокинетика

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Максимальное накопление в тканях (Сmах) 30 мг — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, Период достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 15-73 мин. Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг — 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг — 1,68-2,76 мкг/мл. Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %. Проникает в грудное молоко, при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 почками, 6 % — через кишечник. Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг. T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0.023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), внутривенной инфузии 30 мг — 0,03 л/ч/кг;

у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ