КЕТОРОЛ - Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата Сmах — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15–73 мин и 30–60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл;

после приёма внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл.

Объём распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/мл.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приёма внутрь 10 мг).

T½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на T½.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), приёме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч;

у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,315 л/кг/ч, при приёме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛ

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛ