КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС - Фармакокинетика

После приёма внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приёма натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах кеторолака в крови и задерживает её достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99 % препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100 %.

Время достижения равновесной концентрации — Css (0,39- 0,79 мкг/мл), при пероральном приёме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч. Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера на 20 %.

Проникает в грудное молоко: после приёма матерью 10 мг кеторолака Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %).

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приёма внутрь дозы 10 мг.

Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых.

Нарушения функции печени не оказывают влияния на T½.

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T½ составляет 10,3-10,8 ч. при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приёме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг;

у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС