КЕТОРОЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При приёме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака — 80-100 %, максимальная концентрация (Сmax) после перорального приёма 10 мг — 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает её достижение на час. Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приёме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R- энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек, в среднем, — 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приёма 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на 1а- У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приёме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг;

у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг. Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛ (ТАБЛЕТКИ)