КЕТОРОЛ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 15–73 мин и 30–60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Объём распределения (Vd) при внутримышечном введении — 0,136–0,214 л/кг, при внутривенном — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10 % кеторолака проходит через плаценту.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T½ — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов);

у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОРОЛ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОРОЛ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата КЕТОРОЛ (АМПУЛЫ)