КЕТОПРОФЕН 50 МГ - ДАЛЬХИМФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание. При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 минут от начала инфузии и до 4 минут после её прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %. При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена обнаруживается в плазме крови через 15 минут после начала инфузии, а пиковая концентрация (Cmax) 1,3 мкг/мл кетопрофена достигается через 2 часа.

Биодоступность кетопрофена повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение. Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из неё. Равновесная концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 часа после его приёма. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 часов и составляла 6,3 мкг/мл.

После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 минут.

Метаболизм. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T½) составляет 2 часа. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение. Период полувыведения (T½) кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.

Применение у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его T½ увеличивается на 1 час.

У пациентов с печёночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях;

таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

На страницу препарата КЕТОПРОФЕН 50 МГ - ДАЛЬХИМФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН 50 МГ - ДАЛЬХИМФАРМ

Следующий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН 50 МГ - ДАЛЬХИМФАРМ