КЕТОПРОФЕН - НОВОСИБХИМФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 минут от начала инфузии и до 4 минут после её прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.

При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена обнаруживается в плазме крови через 15 минут после начала инфузии, а пиковая концентрация (Сmах) 1,3 мкг/мл кетопрофена достигается через 2 часа. Биодоступность кетопрофена повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из неё. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 часа после его введения. После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 минут.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения (Т½) кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т½ увеличивается на 1 час.

У пациентов с печёночной недостаточностью Т½ увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

На страницу препарата КЕТОПРОФЕН - НОВОСИБХИМФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН - НОВОСИБХИМФАРМ

Следующий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН - НОВОСИБХИМФАРМ