КЕТОПРОФЕН - ЭЛЛАРА - Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении Кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после её прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.

При однократном внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из неё. Стационарные плазменные концентрации Кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приёма.

После однократного внутримышечного введения 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов Кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения (T½) Кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % Кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90 %) в форме глюкуронида Кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью Кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печёночной недостаточностью T½ увеличивается, поэтому возможно накопление Кетопрофена в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение Кетопрофена протекает медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

На страницу препарата КЕТОПРОФЕН - ЭЛЛАРА

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН - ЭЛЛАРА

Следующий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН - ЭЛЛАРА