КЕТОПРОФЕН-ЛЕКФАРМ - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после её прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из неё.Равновесная концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приёма. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.

После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T½) составляет 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения (T½) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его T½ увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печёночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях;

таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

На страницу препарата КЕТОПРОФЕН-ЛЕКФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН-ЛЕКФАРМ

Следующий пункт описания препарата КЕТОПРОФЕН-ЛЕКФАРМ