КЕТОНАЛ ДУО - Фармакокинетика

Всасывание

Кетонал Д УО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60 % от общего количества) и жёлтые (40 % от общего количества, покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из жёлтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приёма внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова, и составляет 90 %.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После приёма внутрь кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) = 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией.

Объём распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T½) кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приёме высоких доз печёночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата. У пациентов с печёночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счёт гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена);

таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует снижения дозировки. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с пониженной функцией почек.

На страницу препарата КЕТОНАЛ ДУО

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОНАЛ ДУО

Следующий пункт описания препарата КЕТОНАЛ ДУО