КЕТОКАМ - Фармакокинетика

При приёме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приёма натощак дозы 10 мг.

Связь с белками плазмы — 99 %.

Биодоступность — 80-100 %. Равновесная концентрация (Css) достигается через 24 ч при назначении 4 раза в сутки и составляет после приёма внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл.

Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения может увеличиваться в 2 раза для S-энантиомера и на 20 % для R-энантиомера.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация (Cmax) в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник. Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приёма внутрь 10 мг. T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при приёме внутрь 10 мг — 0,025 л/ч/кг;

при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приёме внутрь 10 мг-0,016 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТОКАМ

Предыдущий пункт описания препарата КЕТОКАМ

Следующий пункт описания препарата КЕТОКАМ