КЕТАНОВ МД - Фармакокинетика

После приёма внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 0,4 ч после приёма натощак 10 мг кеторолака в лекарственной форме таблетки, диспергируемые в полости рта. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает её достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99 % препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100 %.

Время достижения равновесной концентрации — Css (0,39-0,79 мкг/мл), при пероральном приёме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: после приёма матерью 10 мг кеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %).

Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приёма внутрь дозы 10 мг. Т½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на Т½.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При приёме внутрь дозы 10 мг общий клиренс составляет — 0,025 л/ч/кг;

при почечной недостаточности (концентрация креатинина в плазме крови 19-50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата КЕТАНОВ МД

Предыдущий пункт описания препарата КЕТАНОВ МД

Следующий пункт описания препарата КЕТАНОВ МД