КЕТАНОВ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приёма натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает её достижение на 1 час. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приёма внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл. Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: после приёма матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Сmах в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приёма внутрь 10 мг. T½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при приёме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч;

при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приёме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата КЕТАНОВ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КЕТАНОВ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КЕТАНОВ (ТАБЛЕТКИ)