КЕТАЛГИН - Фармакокинетика

Биодоступность — 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг кеторолака максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15-73 мин и 30-60 мин; Cmax после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки, Css при внутримышечном введении 15 мг кеторолака составляет 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг кеторолака — 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг — 1,68-2,76 мкг/мл.

99 % препарата связывается с белками плазмы крови, при гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.

Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками (40% в виде метаболитов), 6 % — через кишечник.

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). T½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19- 50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг кеторолака составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг — 0,03 л/кг/ч;

у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТАЛГИН

Предыдущий пункт описания препарата КЕТАЛГИН

Следующий пункт описания препарата КЕТАЛГИН