КЕТАЛГИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100 %. Максимальная концентрация в крови Сmах после перорального приёма 10 мг — 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации Тсmax — 10-78 мин. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения стационарной (равновесной) концентрации Css при пероральном введении — 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приёма 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл.

Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Препарат проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) и составляет 7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и гидроксикеторолак. Выводится препарат на 91 % почками, 6% — через кишечник. Период полувыведения T½ у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4-9 часов после перорального приёма 10 мг). T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часа.

Общий клиренс составляет при пероральном приёме 10 мг — 0,025 л/кг/ч;

у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Препарат не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата КЕТАЛГИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КЕТАЛГИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КЕТАЛГИН (ТАБЛЕТКИ)