КАРВЕДИЛОЛ - REPLEKPHARM - Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.

Период полувыведения составляет 6–10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95–99 %. Биодоступность препарата 24–28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25 %: 30 % для R-формы и 15 % для S-формы. Приём пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путём окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола путём окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.

Период полувыведения — 6–10 ч.

Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола. У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьёзных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

На страницу препарата КАРВЕДИЛОЛ - REPLEKPHARM

Предыдущий пункт описания препарата КАРВЕДИЛОЛ - REPLEKPHARM

Следующий пункт описания препарата КАРВЕДИЛОЛ - REPLEKPHARM