КАРВЕДИЛОЛ-ТЕВА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-001085

Торговое наименование

Карведилол-Тева

Международное непатентованное наименование

Карведилол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 28,000/56,00/112,00/224,00 мг, лактозы моногидрат 16,770/33,54/67,08/134,16 мг, гипролоза низкозамещённая 4,545/9,09/18,18/36,36 мг, крахмал кукурузный 6,360/12,72/25,44/50,88 мг, тальк 0,300/0,60/1,20/2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,340/0,68/1,36/2,72 мг, магния стеарат 0,560/1,12/2,24/4,48 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Код АТХ

C07AG02

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов оказывает следующее действие:

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приёме бета-адреноблокаторов;

карведилол незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодания конечностей отмечается очень редко в отличие от больных, у которых лечение проводится бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2-3 часа после однократного приёма и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объём, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности не изменяется.

Фармакокинетика

После приёма внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приёма препарата. Биодоступность составляет 25 %. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Биодоступность и величина максимальной концентрации в плазме крови не зависят от приёма пищи, увеличивается лишь время достижения максимальной концентрации.

Связь с белками плазмы крови высокая и составляет 98-99 %. Объём распределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушений функции печени (за счёт уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счёт интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия — в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

- стабильная стенокардия;

- хроническая сердечная недостаточность (II и III стадии по NYHA) *, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

*NYHA — II (New York Heart Associatian): у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох)

*NYHA — III (New York Heart Associatian): в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- синдром слабости синусового узла;

- атриовентрикулярная блокада II-III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);

- кардиогенный шок;

- бронхиальная астма;

- выраженные нарушения функции печени;

- метаболический ацидоз;

- беременность;

- период лактации;

- детский и юношеский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств I класса).

С осторожностью

С осторожностью и под контролем проводить лечение больным с сахарным диабетом, при гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде 1 степени, хронической обструктивной болезнью лёгких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

лицам пожилого возраста, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

При необходимости применения Карведилол-Тева в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем у молодых.

Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Артериальная гипертензия

Взрослым: начальная доза — 12,5 мг один раз в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг однократно в день. В случае необходимости, дозу увеличивают. Максимальная доза — 50 мг/день однократно или в два приёма (утром и вечером). Повышение дозировки должно проводиться постепенно с интервалом не менее 2-х недель.

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия

Взрослым: начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней. Затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости, дозу увеличивают с интервалом в 2 недели до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделённой на 2 приёма.

Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделённая на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально. При увеличении дозы проводят тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение препарата Карведилол-Тева требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол-Тева. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 12,5 мг и затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день для больных массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозы диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол-Тева. В некоторых случаях лечение препаратом Карведилол-Тева следует временно приостановить.

Побочное действие

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения,

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко — анафилактоидная реакция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Прочие: изредка — обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое давление 80 мм ртутного столба и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов вызвать рвоту и промыть желудок.

Передозировка требует интенсивного лечения. Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг внутривенно и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

При выраженной брадикардии назначают внутривенно атропин в дозе 0.5-2 мг.

Для поддержания сердечной деятельности: внутривенно струйно (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят длительную инфузию из расчёта 2-5 мг/час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии) необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжёлых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом периода полувыведения карведилола 6-10 часов.

В отделении интенсивной терапии проводить контроль и коррекцию жизненно-важных показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приёме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии препаратом Карведилол-Тева или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карведилол-Теваа, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении препарата Карведилол-Тева и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол-Тева не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

В случае снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) до уровня 55 уд/мин препарат следует отменить.

У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-Тева. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5 и 25 мг.

Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5 мг: по 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки по 25 мг: по 30 таблеток в блистер из ПBX/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.,

Польша

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАРВЕДИЛОЛ-ТЕВА