КАРДОГРЕЛЬ - Фармакодинамика

Антиагрегантное средство. Представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с тромбоцитарными АДФ-рецепторами и последующую активацию комплекса гликопротеиновых рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней). Восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счёт блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

Так как образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

При ежедневном приёме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приёма отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приёма клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

На страницу препарата КАРДОГРЕЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата КАРДОГРЕЛЬ

Следующий пункт описания препарата КАРДОГРЕЛЬ