КАРДИЛОПИН - Фармакокинетика

Всасывание:

Амлодипин хорошо всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80 %.

Распределение:

Видимый объём распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) Достигается через 7-8 дней после начала приёма препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93 — 98 % связан с белками плазмы крови.

Биотрансформация и выведение:

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде. Примерно 60 % количества неактивных метаболитов выводится почками и 20 — 25 % через кишечник. Кривая концентрации-времени в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пожилых пациентов.

Из-за снижения клиренса пациентам с печёночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

На страницу препарата КАРДИЛОПИН

Предыдущий пункт описания препарата КАРДИЛОПИН

Следующий пункт описания препарата КАРДИЛОПИН