КАРБОПЛАТИН-ТЕВА (ФЛАКОН) - Фармакокинетика

После 30-минутной инфузии 300–500 мг/м2 карбоплатина у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 60 мл/мин и более плазменная концентрация неизмененного карбоплатина снижается двухфазно. Начальный период полувыведения (T½-альфа) составляет 1,1–2 ч, после окончания распределения T½-бета — 2,6–5,9 ч. Общий клиренс — 4,4 л/ч, кажущийся объём распределения — 16 л, среднее время нахождения в плазме неизменного карбоплатина — 3,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) линейно увеличиваются при повышении дозы, поэтому фармакокинетика карбоплатина в диапазоне 300–500 мг/м2 носит линейный характер.

Карбоплатин не связывается с белками плазмы. Платиносодержащие метаболиты карбоплатина, не связанные с белками плазмы, содержатся в ней лишь в незначительных количествах. Однако, платина, высвобождаемая из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы и медленно выводится из неё с минимальным T½ — 5 сут.

Основным путём элиминации служит экскреция почками. При КК 60 мл/мин и более 65 % введённой дозы выводится в течение 12 ч, 71 % — в течение 24 ч. В суточной моче вся платина представлена в составе карбоплатина. В последующие 72 ч лишь 3–5 % введённой платины выводится с мочой. Сведений о возможной элиминации с калом недостаточно.

У пациентов с КК менее 60 мл/мин почечный клиренс карбоплатина снижается пропорционально степени почечной недостаточности. У таких пациентов доза карбоплатина должна быть снижена.

Основным показателем почечной экскреции карбоплатина служит скорость клубочковой фильтраций (СКФ), которая часто снижается у пожилых пациентов, поэтому при вычислении AUC у пожилых пациентов следует делать поправку на степень снижения СКФ.

На страницу препарата КАРБОПЛАТИН-ТЕВА (ФЛАКОН)

Предыдущий пункт описания препарата КАРБОПЛАТИН-ТЕВА (ФЛАКОН)

Следующий пункт описания препарата КАРБОПЛАТИН-ТЕВА (ФЛАКОН)