КАРБАМАЗЕПИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приёма максимальная концентрация (Сmах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1–2 недели. Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55–59 %, у взрослых — 70–80 %. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25–60 % от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси- метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30 % от концентрации карбамазепина.

Период полувыведения (Т½) разового приёма 25–65 ч. (в среднем около 36 ч.), после повторного приёма — 12–24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т½ в среднем 9–10 ч.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и калом (30 %). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

На страницу препарата КАРБАМАЗЕПИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КАРБАМАЗЕПИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КАРБАМАЗЕПИН 200 МГ (ТАБЛЕТКИ)