КАРБАМАЗЕПИН - КАНОНФАРМА - Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приём пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приёма максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов;

равновесная концентрация — достигается через 1–2 недели. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне. Связь с белками плазмы крови 70–80 %.

Концентрация неизменённого карбамазепина в спинномозговой жидкости и в слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20–30 %). Концентрация в грудном молоке составляет 25–60 % от таковой в плазме. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного — 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3A4. Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30 % от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина — образование различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов. Период полувыведения после разового приёма составляет в среднем около 36 часов (колеблется от 25 до 65 часов), после повторного приёма — 16–24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9–10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно почками (примерно 70 %) и кишечником (примерно 30 %). Около 2 % выводится почками в виде неизменённого карбамазепина и 1 % в виде карбамазепин-10,11-эпоксида.

У детей, вследствие более быстрого выведения карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчёта на 1 кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

На страницу препарата КАРБАМАЗЕПИН - КАНОНФАРМА

Предыдущий пункт описания препарата КАРБАМАЗЕПИН - КАНОНФАРМА

Следующий пункт описания препарата КАРБАМАЗЕПИН - КАНОНФАРМА