КАПТОПРИЛ - ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

Р N000488/01

Торговое наименование

Каптоприл

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл в пересчёте на 100 % вещество 25 мг (0,025 г) или 50 мг (0,050 г);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом. Допускается лёгкая «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счёт устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в лёгочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в лёгочных сосудах;

повышает минутный объём сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается, и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30–90 минут. Одновременный приём пищи уменьшает всасывание на 30–40 %. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25–30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (1 %). Метаболизируется в печени. Более 95 % каптоприла выводится почками, из которых 40–50 % — в неизменённом виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения — 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженные нарушения функции печени и/или почек, гиперкалиемия, стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия;

состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Способ применения и дозы

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки;

максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой степени артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза — 25 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза — 150 мг /сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки;

в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла повышают, с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гипонатриемия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалнемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отёк лёгких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отёк конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия дёсен, диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями;

введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин повышает концентрацию Каптоприла в плазме крови.

Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), B-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эффект каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфацин, азатиоприн и другие) повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4–7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьёзных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее — каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс./мкл — прием препарата прекращают.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, так как существует риск развития нарушений функции почек;

в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики., препараты калия и, препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин) возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

При приёме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы).

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Валента Фармацевтика, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАПТОПРИЛ - ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА