КАПТОПРИЛ - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
Р N000732/01
Торговое наименование
Каптоприл
Международное непатентованное наименование
Каптоприл
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл (в пересчёте на 100 % вещество) — 25 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), магния стеарат, магния гидросиликат (тальк).
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской. Допускается лёгкая мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
АПФ ингибитор
Код АТХ
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счёт устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в лёгочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в лёгочных сосудах;
повышает минутный объём сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30–90 минут. Одновременный приём пищи уменьшает всасывание на 30-40 %. Связь с белками крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25–30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (менее 1 %). Метаболизируется в печени. Более 95 % каптоприла выводится почками, из которых 40–50 % — в неизменённом виде, остальное количество выводится в виде метаболитов.
Период полувыведения — 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отёк (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный);
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
двусторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
состояние после трансплантации почек;
гиперкалиемия;
стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия;
состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки;
максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой степени артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза — 25 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза -150 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки;
в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла повышают с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз, гипонатриемия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отёк лёгких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отёк конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия дёсен, диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями;
введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла.
Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эффект каптоприла.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (азатиоприн, циклофосфамид и другие), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4–7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьёзных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее — каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс/мкл, приём препарата прекращают.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата.
С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, так как существует риск развития нарушений функции почек;
в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин) возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
При приёме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы).
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг.
По 20, 30, 40 таблеток в банке оранжевого стекла или в банке полимерной.
По 10 таблеток в контурной ячейковой или контурной безъячейковой упаковке.
Одна банка, 2, 3 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ПАО,
Российская Федерация
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАПТОПРИЛ - БИОСИНТЕЗ
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.