КАПТОПРИЛ-ФПО 50 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-002408/10

Торговое наименование

Каптоприл-ФПО

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: 50 мг каптоприла;

вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается лёгкая «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приёма внутрь наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30–40 %), биодоступность — 35–40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приёме внутрь — 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (Т½) составляет — 3 ч. Выводится почками 95 % (40–50 % в неизменённом виде), остальная часть в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приёма внутрь в моче содержится 38 % неизменённого каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч- только в виде метаболитов;

в суточной моче — 38 % неизменённого каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком.

Т1/2 при нарушенной почечной функции — 3,5–32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Нарушение функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата, наследственный или идиопатический отёк, ангионевротический отёк (на фоне применения других ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При тяжёлых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением натрия, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающихся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии).

Способ применения и дозы

Каптоприл — ФПО назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг (¼ таблетки по 50 мг) 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки;

максимальная доза — 50 мг (1 таблетка по 50 мг) 2 раза в сутки. При (тяжёлой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза — 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата Каптоприл-ФПО диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, Каптоприл-ФПО можно назначать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 75 мг в 2–3 приёма (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными препарата Каптоприл-ФПО.

При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-100 мг/сут в 2–3 приёма. При инсулинозависимом сахарном диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина КК — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-ФПО можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут;

в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата Каптоприл-ФПО постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, чувство усталости, астения, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отёк лёгких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приёме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отёк, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), кожный зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антинуклеарных антител в крови.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запор или диарея, повышение активности «печёночных» ферментов, гипербилирубинемия;

гепатит и холестаз (редко);

панкреатит (в единичных случаях), гиперплазия дёсен, интестинальный отёк (очень редко).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, уменьшение дозы или полная отмена препарата;

перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями;

меры, направленные на восстановление АД (увеличение объёма циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида).

Симптоматическая терапия: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, гидрокортизон (внутривенно). Возможно проведение гемодиализа;

перитонеальный диализ — не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15–20 %.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из-за задержки ионов натрия и снижения синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина, и эстрогены (задержка ионов натрия).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать ионы калия до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития, повышая его концентрацию в крови (возможно усиление токсического действия лития).

При назначении каптоприла на фоне приёма аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь — риск развития гипогликемии.

Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл-ФПО следует контролировать функцию почек. На фоне длительного применения препарата Каптоприл-ФПО приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжёлых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за нарастания концентрации креатинина сыворотки крови.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл-ФПО, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях;

вероятность развития этого состояния повышается при дефиците жидкости и солей (в том числе после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Вероятность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путём назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25–12,5 мг/сут).

При терапии в амбулаторных условиях следует предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования.

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 4 раз в 3 месяц;

у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца — через каждые 2 недели, затем — каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — приём препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развёрнутый анализ крови.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью н сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-ФПО, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При локализации отёка на лице специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов — антигистаминные средства);

в случае распространения отёка на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

При приёме препарата Каптоприл-ФПО может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объёма циркулирующей крови).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ФП Оболенское, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАПТОПРИЛ-ФПО 50 МГ