КАПТОКОРВЕЛ - Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация каптоприла в плазме крови (Cmax = 114 нг/мл) достигается через 30–90 мин (в среднем через 1 час) после приёма внутрь. Минимальная биодоступность составляет в среднем 70–75 %. Одновременный приём пищи уменьшает абсорбцию каптоприла на 30–40 %. При сублингвальном приёме каптоприла в дозах 12,5–25 мг по сравнению с приёмом внутрь отмечается более быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови (TCmax 40–45 минут) при сопоставимых значениях Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время»).

Распределение

Объём распределения в терминальной фазе (2 л/кг) свидетельствует о значительном проникновении каптоприла в глубокие ткани организма. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Незначительно (менее 1 %) проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Менее 0,002 % от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприлцистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Период полувыведения (T½) каптоприла составляет 2–3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50 % в неизменённом виде, остальная часть — в виде метаболитов. Около 95 % каптоприла выводится почками в течение первых суток, из них 40–50 % в неизменённом виде, остальная часть — в виде метаболитов. В суточной моче определяются 38 % неизменённого каптоприла и 62 % — в виде метаболитов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности. T½ каптоприла при почечной недостаточности составляет 3,5–32 часа (увеличение T½ коррелирует со снижением клиренса креатинина). Для непочечной элиминации T½ составляет 156 часов.

Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приёмами препарата.

На страницу препарата КАПТОКОРВЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата КАПТОКОРВЕЛ

Следующий пункт описания препарата КАПТОКОРВЕЛ