КАПРЕОМИЦИН (ПОРОШОК) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические свойства
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-000040

Торговое наименование

Капреомицин

Международное непатентованное наименование

Капреомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество: Капреомицина сульфат в пересчёте на капреомицин 1,0 г.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J04AB30

Фармакологические свойства

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 1.25–2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрёстную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч после внутримышечного введения 1 г и составляет 20–47 мг/л;

после 10 ч — 4 мг/л. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация составляет 30–50 мг/л. AUC (площадь под кривой концентрация/время препарата в плазме крови при внутривенном и внутримышечном введении одинакова). Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизирует. Выводится, в основном, почками (в течение 12 ч- 50–60 % дозы) путём клубочковой фильтрации в неизменённом виде, в небольших количествах — с желчью.

Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Лечение лёгочных форм туберкулёза, вызванных чувствительными штаммами М. tuberculosis, в том случае, если противотуберкулёзные препараты 1-го ряда (изониазид, рифампицин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными (присутствие устойчивых туберкулёзных бацилл) или не могут применяться из-за токсического действия.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis следует проводить тест на чувствительность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капреомицину, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью

Почечная недостаточность, нарушения слуха (следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения), дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно. Капреомицин всегда назначается в сочетании хотя бы с ещё одним противотуберкулёзным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.

Средняя доза для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в течение 60–120 дней, а затем — по 1 г 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулёза следует продолжать в течение 12–24 мес.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями таблицы, приведённой ниже, эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

Правила приготовления и введения растворов

Для внутримышечного или внутривенного введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0,9 % хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2–3 мин.

При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций и вводить в течение 60 мин.

При внутримышечной инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

* Эквивалент активности капреомицина.

Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы каприомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервномышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

Прочие: кровоточивость.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Передозировка

Симптомы

Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич.

При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

Лечение

Мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения;

гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3–5 мл/ч/кг (при нормальной функции почек), для устранения нервно-мышечной блокады — введение антихолинэстеразных лекарственных средств, препаратов кальция. Тщательный контроль за концентрацией газов крови, водного баланса, электролитов сыворотки и т. д. Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Миорелаксирующий эффект (частичная нервно-мышечная блокада) усиливается на фоне проведения общей анестезии с использованием эфира, а также при одновременном применении капреомицина с аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови и ослабляется — неостигмином.

Поскольку другие противотуберкулёзные средства (стрептомицин, биомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином не рекомендуется.

Применять капреомицин с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином следует с большой осторожностью (усиливается ототоксическое и нефротоксическое действие).

Особые указания

До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином, так и еженедельно в ходе лечения. Возможно повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (далее АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК, более чем 30 мг/100 мл, а также любые другие признаки снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требуют тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

При введении больших доз капреомицина может наблюдаться частичная нервно-мышечная блокада.

Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем во время терапии капреомицином. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.

При производстве препарата на предприятии Сандживани Парантерал Лимитед, Индия:

По 1 г в пересчёте на капреомицин во флакон прозрачного стекла типа I вместимостью 10 мл, укупоренный пробкой резиновой под обкатку колпачком алюминиевым, закрытым предохранительной пластмассовой крышкой. По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При упаковке препарата на предприятии ООО «Фармконцепт», Россия:

По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

При производстве препарата на предприятии ООО «Фармконцепт», Россия:

По 1 г в пересчёте на капреомицин во флакон прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой резиновой и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SANJIVANI PARANTERAL, Limited,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАПРЕОМИЦИН (ПОРОШОК)