КАПРЕОМИЦИН (ФЛАКОН) - BELCO PHARMA - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002289

Торговое наименование

Капреомицин

Международное непатентованное наименование

Капреомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На один флакон: капреомицина сульфат 622,00 мг, 932,00 мг эквивалентно капреомицину 500 мг, 750 мг соответственно.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J04AB30

Фармакодинамика

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25–2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулёзный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Капреомицин имеет полную перекрёстную устойчивость с виомицином, частичную перекрёстную устойчивость — с некоторыми антибиотиками- аминогликозидами (в том числе с канамицином и неомицином). Не отмечается перекрёстной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

Капреомицин должен применяться только в составе комплексной терапии, как противотуберкулёзный препарат II ряда, в том числе при неэффективности и непереносимости противотуберкулёзных лекарственных препаратов I ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол) и при наличии чувствительности микобактерий пациента к капреомицину и к одновременно применяемым другим противотуберкулёзным препаратам.

Капреомицин оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика

Капреомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1 %), поэтому вводится в организм только парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1–2 часа после внутримышечного введения 1 г капреомицина и составляет 20–47 мг/л;

через 10 часов концентрация равна 4 мг/л. После внутривенной инфузии капреомицина в течение 1 часа в дозе 1 г Cmax составляет 30–50 мг/л. Площадь под кривой «концентрация–время» при внутривенном и внутримышечном введении одинакова.

Капреомицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер.

В организме капреомицин не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50–60 % дозы) путём клубочковой фильтрации в неизменённом виде, в небольших количествах — с желчью. В течение 6 ч после введения 1 г препарата концентрация капреомицина в моче составляет 1,68 мг/мл в среднем объёме мочи — 228 мл.

Капреомицин не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению

В составе комплексной терапии — туберкулёз лёгких, при неэффективности или непереносимости противотуберкулёзных препаратов I ряда, а также при резистентности к ним.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капреомицину, одновременное применение со стрептомицином и виомицином, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, нарушения слуха, аллергические заболевания, в том числе и лекарственная аллергия;

во время и после хирургического вмешательства при применении лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного её прекращения в послеоперационном периоде);

дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст;

одновременное применение с полимиксином, колистиметатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии необходимо подтвердить наличие у пациента чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

Средняя доза капреомицина составляет 1 г/сут, не более 20 мг/кг/сут.

Капреомицин вводят внутримышечно (глубоко) или внутривенно (капельно путём инфузии длительностью 60 минут) 1 раз в сутки в течение 60–120 дней, а затем — по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12–24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с клиренсом креатинина согласно нижеследующей таблице:

Для внутримышечного введения содержимое флакона: 500 мг или 750 мг растворяют соответственно в 1 мл или 1,5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2–3 мин до полного растворения порошка). При внутримышечной инъекции капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

Для внутривенного капельного введения приготовленный таким же образом раствор капреомицина растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 60 минут.

Раствор капреомицина может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в крови более чем 20 мг/100 мл, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера, олигурия, развитие токсического нефрита, острого некроза почечных канальцев).

Со стороны центральной нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение, потеря слуха, шум в ушах и головокружение), вертиго.

Со стороны печени: нарушение показателей функции печени при одновременном лечении капреомицином и другими противотуберкулёзными препаратами, которые вызывают изменения функции печени.

Аллергические реакции: при одновременном применении капреомицина и других противотуберкулёзных препаратов — крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, сопровождающиеся иногда лихорадочной реакцией.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Местные реакции: боль и уплотнение и повышенная кровоточивость в месте инъекции, асептический абсцесс.

Прочие: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикурия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепных нервов), снижение общего тонуса, нервно- мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.

Лечение: при нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3–5 мл/ч/кг;

контроль водного баланса, уровня электролитов и клиренса креатинина;

для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция;

при выраженном нарушении функции почек — гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Миорелаксирующий эффект усиливается диэтиловым эфиром, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — неостигмина метилсульфатом.

В комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными препаратами (стрептомицин, биомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистиметатом натрия, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Особые указания

При необходимости применения препарата пациентам с хронической почечной недостаточностью, нарушениями слуха следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы от терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек.

До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения (1–2 раза в неделю) следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. Во время лечения контролируют также гематологические показатели и функцию печени.

Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения капреомицина, сопровождается некрозом почечных канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза почечных канальцев значительно выше.

Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы на основе клиренса креатинина или полная отмена препарата.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит чаще у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при одновременном применении препаратов, оказывающих ототоксическое действие. Такие пациенты часто испытывают головокружение и шум в ушах.

После быстрого внутривенного введения капреомицина возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно проводить определения содержания калия в сыворотке.

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекцию вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы;

дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 нед. или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Одновременное применение со стрептомицином и биомицином не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 750 мг.

По 500 мг активного вещества во флакон из бесцветного трубчатого стекла, тип I, вместимостью 5 мл, закрытый пробкой с выемкой из бромбутилкаучука, с алюминиевой защелкивающейся крышкой или по 750 мг активного вещества во флакон из бесцветного трубчатого стекла, тип I, вместимостью 10 мл, закрытый пробкой с выемкой из бромбутилкаучука, с алюминиевой защелкивающейся крышкой,

Растворитель — «Вода для инъекций», 2 мл или 5 мл производства ОАО «Фармасинтез», Россия (РУ №ЛП-001844) или натрия хлорид, 2 мл или 5 мл производства ОАО «Фармасинтез», Россия (РУ №ЛП-001960).

1. Один флакон с препаратом с инструкцией по применению в картонную пачку,

2. Один флакон с препаратом и одну ампулу с растворителем вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку из картона.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

BELCO PHARMA,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КАПРЕОМИЦИН (ФЛАКОН) - BELCO PHARMA